典型文献
减毒5-氟尿嘧啶乳糖苷衍生物的合成及抗口腔鳞状细胞癌活性的实验研究
文献摘要：
目的 为降低5-氟尿嘧啶(5-FU)毒性,设计并合成了5-FU乳糖苷衍生物,并初步探究其抗肿瘤活性.方法 采用Vorbrüggen法合成5-FU乳糖苷衍生物,通过高分辨质谱(HRMS)、核磁共振氢谱(1HNMR)、核磁共振碳谱(13CNMR)、异核多量子相干谱(HMQC)及异核多键相关谱(HMBC)表征其结构,并用细胞计数试剂盒8(CCK-8)研究其体外毒性及抗肿瘤活性.结果 用简单高效的方法合成了目标化合物Ⅰa、Ⅰb,并通过HRMS、1HNMR、13CNMR、HMQC及HMBC证实了Ⅰa、Ⅰb分别为N-1位及N-3位乳糖基取代的5-FU核苷衍生物;经CCK-8法验证较高浓度(0.7μmol·mL-1)Ⅰa、Ⅰb处理24 h对正常口腔角质形成细胞NOK生长的抑制率分别为30.28％及50.68％,均较5-FU的抑制作用弱(68.22％,P<0.05),其中Ⅰb对2种口腔鳞状细胞癌细胞的生长均有较显著的抑制作用,0.7μmol·mL-1浓度下处理Cal-27细胞及UM SCC-47细胞24 h后抑制率分别为81.20％、80.19％.结论 目标化合物Ⅰa、Ⅰb较5-FU具有较低毒性,且Ⅰb较Ⅰa具有更明显的抗口腔鳞状细胞癌细胞增殖活性.
文献关键词：
5-氟尿嘧啶;乳糖苷衍生物;减毒;抗肿瘤;口腔鳞状细胞癌
中图分类号：
作者姓名：
张羽婷;刘江;赵行;何杨;陈谦明
作者机构：
口腔疾病研究国家重点实验室 国家口腔疾病临床医学研究中心中国医学科学院口腔黏膜癌变与防治创新单元四川大学华西口腔医院口腔黏膜病科,成都610041;呼吸健康研究所靶向示踪研究室,疾病分子网络前沿科学中心,四川大学华西医院呼吸与重症医学科,成都610041
文献出处：
引用格式：
[1]张羽婷;刘江;赵行;何杨;陈谦明-.减毒5-氟尿嘧啶乳糖苷衍生物的合成及抗口腔鳞状细胞癌活性的实验研究)[J].华西口腔医学杂志,2022(01):32-38
A类：
乳糖苷衍生物,Vorbr,ggen,NOK
B类：
减毒,氟尿嘧啶,衍生物的合成,FU,并合,抗肿瘤活性,高分辨质谱,HRMS,核磁共振氢谱,1HNMR,核磁共振碳谱,13CNMR,多量,量子相干,HMQC,相关谱,HMBC,试剂盒,CCK,目标化,糖基,角质形成细胞,抑制率,口腔鳞状细胞癌细胞,下处,Cal,UM,SCC,低毒性,细胞增殖活性
AB值：
0.242404
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