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ACLY抑制剂脱氢弯孢霉菌素肝微粒体代谢
文献摘要：
该文主要研究了潜在抗肿瘤候选化合物脱氢弯孢霉菌素的体外肝微粒体代谢特点.建立了脱氢弯孢霉菌素含量的HPLC测定方法,考察了脱氢弯孢霉菌素在不同种属来源的肝微粒体中的代谢速率差异.依据UPLC-MS结果推测脱氢弯孢霉菌素中α、β不饱和双键经环氧化反应,亲和反应和分子内脱水反应,生成epoxycu1rvu1larin、10,11-邻二羟基弯孢霉菌素和curvulopyran,且脱氢弯孢霉菌素在溶液中可能发生非酶催化的化学转化.考虑到脱氢弯孢霉菌素结构中的α,β不饱和双键既是重要的活性结构又是主要的代谢位点,合理的前药设计可能是提高该化合物可药性的有效方法.
文献关键词：
脱氢弯孢霉菌素;α;β不饱和双键;肝微粒体代谢
中图分类号：
作者姓名：
周富贵;李玉兰;蔡晓蓉;薛莲;邓张双
作者机构：
三峡大学天然产物研究与利用湖北省重点实验室,湖北 宜昌443002;宜昌市中心人民医院三峡大学第一临床医学院,湖北 宜昌443003;三峡公共检验检测中心,湖北宜昌443000;宜昌东阳光制药有限公司,湖北宜昌443311
文献出处：
引用格式：
[1]周富贵;李玉兰;蔡晓蓉;薛莲;邓张双-.ACLY抑制剂脱氢弯孢霉菌素肝微粒体代谢)[J].华中师范大学学报（自然科学版）,2022(05):827-833
A类：
脱氢弯孢霉菌素,epoxycu1rvu1larin,curvulopyran
B类：
ACLY,肝微粒体代谢,代谢特点,HPLC,测定方法,不同种属,代谢速率,UPLC,不饱和,双键,环氧化反应,脱水反应,酶催化,化学转化,前药
AB值：
0.189188
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